2-氧代-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶的合成

作者：李振华; 司禹; 钟为慧

来源：中国医药工业杂志, 2013, (01): 13-16.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2013.01.011

• 2-氧代-5
• 6
• 7
• 7a-四氢噻吩并[3
• 2-c]吡啶
• 普拉格雷
• 中间体
• 合成 2-oxo-5
• 6
• 7
• 7a-tetrahydrothieno[3
• 2-c]pyridine
• prasugrel
• intermediate
• synthesis

N-乙氧羰基-4-哌啶酮经Vilsmerier氯化甲酰化反应、在碳酸钾作用下与巯基乙酸乙酯环合制得6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-2,5-二羧酸二乙酯(4),再经肼解、叠氮化、重排及脱保护反应制得2-氨基-6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-5-羧酸乙酯盐酸盐(8),8经重氮化、水解后再由氢氧化钾碱解、成盐,制得普拉格雷的关键中间体2-氧代-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶,总收率约25%。

• 单位
  浙江工业大学