匹莫范色林的合成工艺改进

作者：王红波; 周琳

来源：山东医学高等专科学校学报, 2020, 42(04): 292-293.

• 匹莫范色林
• 合成工艺
• 帕金森病

<正>匹莫范色林是抗帕金森精神症状的新药[1],为5-羟色胺2A受体的选择性抑制剂[2]。有报道该药的合成方法是采用4-羟基苯甲醛为原料,经醚化、肟化、还原得到4-异丁氧基苄胺,再与光气反应生成1-异丁氧基-4-(异氰酸基甲基)苯,然后与(4-氟苄基)-(N-甲基哌啶-4-基)胺反应制得。此法操作繁琐,条件苛刻,并且使用了剧毒光气,不易工业化生产。文献[3-5]对上述方法进行了改进,但中间产物1-异丁氧基-4-(异氰酸基甲基)苯非常不稳定,不

• 单位
  山东医学高等专科学校