膝骨关节炎的治疗以改善临床症状、延缓疾病进展为主要策略。升麻素苷具有抗炎、镇痛、解热,以及抗血小板聚集等多种药理活性作用,可以通过抑制炎症反应,抗氧化作用,抑制基质金属蛋白酶的表达等,缓解膝骨关节炎的炎性症状,干预其病理进程。升麻素苷对细胞周期的调节作用,对核转录因子-κB信号通路和丝裂原活化蛋白激酶信号通路调控机制,尚有待进一步研究。