苯基吡拉西坦的合成工艺研究

作者：王瑾; 高中良^*

来源：化学世界, 2020, 61(02): 121-125.

DOI：10.19500/j.cnki.0367-6358.20180811

• 4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐
• 烷基化
• 氨解
• 苯基吡拉西坦

苯基吡拉西坦是一类新型促智药。以4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐为原料与甲醇发生酯化反应、然后在三乙胺作用下发生氨解环合反应,合成中间体4-苯基-2-吡咯烷酮(1)。在氢化钠存在下,4-苯基-2-吡咯烷酮与溴乙酸乙酯发生烷基化反应,生成2-氧代-4-苯基-1-吡咯烷乙酸乙酯(2)。然后在室温下与氨水再次经氨解得到目标产物苯基吡拉西坦(3)。将4-苯基-2-吡咯烷酮的合成路线缩短为一步反应。总体反应路线步骤短,条件温和,对设备要求不苛刻,适合工业化生产。目标产物及中间体经1 H NMR和IR表征。

• 单位
  河北工业大学