米铂的合成工艺改进

作者：褚延军; 王春燕; 刘戈; 提文利; 张贵民^*

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(04): 484-531.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.04.009

• 米铂
• 十四烷酸钠
• 静置析晶
• 工艺优化

本研究对米铂(1)的合成工艺进行了改进。十四烷酸(2)和氢氧化钠在乙酸乙酯/纯化水混合溶剂中反应,经静置析晶得十四烷酸钠(3)。3和奥沙利铂(4)在水中反应,经静置析晶、抽滤、热纯化水淋洗和精制后得1,纯度达99.91%,总收率79%(以2计),并且将1中3和草酸的含量均降至0.05%以下。优化后的工艺对原料2的质量要求降低:同系物十至十六烷酸单杂含量不超过0.2%,各杂质含量之和不超过1.0%即可得到合格产品,后处理简单,易于工业化生产。

• 单位
  鲁南制药集团股份有限公司