广藿香油肠溶滴丸制备及其对溃疡性结肠炎大鼠的药效评价

作者：李晓锋; 陈卫东; 陈华源; 许玮华; 刘二刚; 申欢; 王冰; 黄永焯^*

来源：中国现代应用药学, 2023, 1-10.

• 广藿香油
• 肠溶滴丸
• 结肠靶向释放
• 溃疡性结肠炎
• Eudragit

目的 制备广藿香油肠溶滴丸，评价其结肠靶向释放性能，并验证其对大鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的治疗作用。方法 单因素结合响应面优化法筛选基质种类及优化制备工艺参数；以体外溶出度为指标，筛选和确定Eudragit包衣处方和包衣厚度；以大鼠为模型，考察制剂经口服后的结肠靶向释放性能，以及对2,4,6-三硝基苯磺酸(2,4,6-trinitrobenzenesulfonicacid,TNBS)诱导的大鼠UC模型的治疗作用。结果 广藿香油滴丸的最优处方为PO∶PEG6000∶PEG8000比例1∶1∶1；最优工艺为滴速33滴·min-1、管口温度9℃、滴距6 cm；包衣最优处方为Eudragit L100∶Eudragit S100比例3∶7。与广藿香油相比，广藿香油肠溶滴丸组明显改善了大鼠体质量减轻、便血和结肠缩短等病理症状，使血清中促炎细胞因子IL-6、IL-1β和IL-23表达显著下调及抗炎细胞因子IL-10、TGF-β1表达显著上调，结肠组织中黏蛋白Mucin-1、Mucin-2的mRNA表达显著上调及炎症细胞因子IL-6、IL-1β、TNF-α的mRNA表达显著下调。结论 广藿香油肠溶滴丸具有结肠靶向释放能力，并提高了药物的抗炎效果。

• 单位
  高等研究院; 中国科学院上海药物研究所; 安徽中医药大学