PVP-semi-IPN-PCL/PLA水凝胶制备及负载卡马西平药物共晶体外释放

作者：朱杰; 李琪; 王子萌; 陈旸; 高玲焕; 梁子源; 乔宁^*

来源：高分子通报, 2022, (08): 47-53.

DOI：10.14028/j.cnki.1003-3726.2022.08.006

• PVP-semi-IPN-PCL/PLA水凝胶
• 药物载体
• 药物共晶
• 体外释放

通过N-乙烯基吡咯烷酮(N-vinyl pyrrolidone, NVP)在聚己内酯(polycaprolactone, PCL)、聚乳酸(poly(lactic acid),PLA)乙酸乙酯溶液中自由基聚合，制得聚乙烯吡咯烷酮(Polyvinylpyrrolidone, PVP)/聚己内酯、聚乳酸半互穿网络(semi-interpenetrating network, semi-IPN)水凝胶(PVP-semi-IPN-PCL/PLA)。实验制得疏水/亲水比例分别为1∶9、3∶7、5∶5的三种水凝胶。采用溶剂挥发法制备卡马西平-丁二酸药物共晶(carbamazepine-succinic acid, CBZ-SUC)。使用PVP-semi-IPN-PCL/PLA负载CBZ-SUC共晶，考察上述三种凝胶药物载体的载药能力及体外释放行为。使用1∶9、3∶7、5∶5比例凝胶制备了载药量分别为17%、19%、21%,包封率分别为71%、83%、89%的载药凝胶，其在37℃,pH=6.8 PBS溶液中体外释放效果均优于未使用凝胶载体的CBZ-SUC共晶。其中，3∶7组载药凝胶的累积释放量最高，溶解96h时累积释放量达到约70%。实验结果表明PVP-semi-IPN-PCL/PLA对CBZ-SUC药物共晶具有负载和控释能力，通过将药物共晶与凝胶药物载体两种手段相结合，能够抑制药物共晶的溶液介导相转变现象，为改善难溶性药物溶解行为，提高其生物利用度提供了一个有效手段。

• 单位
  华北理工大学; 基础医学院