应用凝血因子Xa抑制剂模型筛选抗血栓化合物

作者：苏真真; 王俨如; 曹亮; 王振中; 萧伟^*

来源：中国新药杂志, 2018, 27(17): 1978-1984.

• 凝血因子Xa抑制剂
• 抗血栓
• 筛选

目的:应用凝血因子Xa抑制剂筛选模型筛选出具有潜在抗血栓活性的化合物。方法:建立凝血因子Xa抑制剂筛选模型,优化反应条件,对100个天然化合物进行体外筛选。结果:阳性药依度沙班的IC50为0.52 nmol·L-1。筛选发现,丹酚酸C、丹酚酸B、丹酚酸A和迷迭香酸具有凝血因子Xa抑制作用。结论:应用此法建立的筛选模型可进行凝血因子Xa抑制剂的筛选及活性物质的发现,以发现具有抗血栓作用的新化合物,为临床用药提供新的方法和思路。

• 单位
  江苏康缘药业股份有限公司; 中药制药过程新技术国家重点实验室