磷酸二酯酶抑制剂米力农的合成工艺改进

作者：刘爱芹^*; 许士琪; 郝超; 于胜海; 朱礼岩

来源：化学研究, 2019, 30(04): 338-341.

DOI：10.14002/j.hxya.2019.04.002

• 磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)抑制剂
• 缩合
• 环合
• 工艺改进

以1-(4-吡啶基)丙酮为原料,与原甲酸三乙酯缩合得1-乙氧基-2-(4-吡啶基)-乙烯基甲基酮,然后再与腈乙酰胺环合得米力农.原料价廉易得,操作简便,降低了生产成本,适于工业化生产,总收率为52.5%.

• 单位
  济南大学; 山东省医学科学院药物研究所; 山东省医学科学院; 生命科学学院