重楼皂苷是中药重楼发挥抗肺癌作用的主要活性成分。现代药理学研究表明,重楼皂苷能够通过抑制肿瘤细胞增殖生长、诱导肿瘤细胞程序性死亡、逆转肿瘤细胞耐药性、抗肿瘤细胞迁徙和侵袭、调节机体免疫等机制发挥抗肺癌作用,然而目前尚无有关重楼皂苷抗肺癌作用机制的系统梳理。本文综述了国内外有关重楼皂苷抗肺癌作用及作用机制的研究进展,为重楼皂苷的抗肺癌药物研发提供参考。