高乌甲素固体分散体单层渗透泵和高乌甲素双层渗透泵的制备及体外释药行为研究(英文)

作者：吴先闯; 王姣姣; 郝海军; 宋晓勇; 张永州; 刘瑜新; 张红芹

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2017, 26(06): 413-422.

• 高乌甲素
• 固体分散体
• 单层渗透泵
• 双层渗透泵

高乌甲素水溶性较差,作为本研究模型药,对难溶性药物来说,目前主要采用单层渗透泵和双层渗透泵两种控释技术来制备渗透控释制剂。本研究分别制备了高乌甲素固体分散体单层渗透泵和高乌甲素双层渗透泵。高乌甲素双层渗透泵控释片可以近似零级释药速率进行释药(r=0.9931),累积释放度达到95.0%。而高乌甲素固体分散体单层渗透泵控释片与高乌甲素双层渗透泵相比(r=0.9931)零级释药特征相对较差(r=0.9798),累积释放度为84.69%。因此,高乌甲素双层渗透泵与高乌甲素固体分散体单层渗透泵相比,在控制药物释放方面更具优势(更高的零级释放拟合度)。高乌甲素双层渗透泵和高乌甲素固体分散体单层渗透泵相似因子f2为49.1(<50.0),两种渗透泵控释制剂体外释放特征明显不同。高乌甲素双层渗透泵零级释药效果优于高乌甲素固体分散体单层渗透泵,且累积释放度也较高。因此,双层渗透泵技术在控制难溶性药物释放方面比单层渗透泵更具优势,但制备过程较为复杂。

• 单位
  上海医药工业研究院; 河南大学淮河医院