双环克拉霉素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：孙俊; 王展; 潘佳彤; 关奇; 张为革; 吴岚^*

来源：沈阳药科大学学报, 2023, 1-9.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2023.0074

• 克拉霉素衍生物
• 合成
• 抗肿瘤活性

目的 设计并合成一系列3-氧代-8，9;10，11-双脱水-N-去甲克拉霉素衍生物，进行体外抗肿瘤活性研究。方法 以克拉霉素为起始原料，经脱除克拉定糖、羟基保护、氧化、脱除羟基保护基、去甲基化、酰化反应得到目标化合物。采用MTT法测定目标化合物对人纤维肉瘤细胞株HT1080、人口腔癌细胞株KB和人胃癌细胞株SGC-7901的增殖抑制活性。结果 合成了10个结构新颖的双环克拉霉素衍生物，其结构经13C-NMR和HR-MS确证；其中12f和12g具有良好的抗肿瘤活性。结论 合成的双环克拉霉素衍生物具有一定的抗肿瘤活性，为抗肿瘤创新药物研究提供了新思路。

• 单位
  河南省人民医院; 中国医科大学附属第一医院; 郑州大学第一附属医院; 沈阳药科大学