五酯胶囊相较地尔硫?对他克莫司血药浓度的影响与CYP3A5基因多态性的关系

作者：蔡宜朋; 陈泉金; 谢培华; 宋洪涛^*

来源：药学学报, 2020, 55(02): 272-275.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2019-0636

• 他克莫司
• 五酯胶囊
• 地尔硫?
• 血药浓度
• CYP3A5基因多态性

为明确五酯胶囊相较地尔硫?对他克莫司血药浓度的影响与细胞色素P450 (cytochrom P450, CYP) 3A5基因多态性的关系。本研究回顾性收集2014年11月至2018年3月于我院行肾移植术且术后应用他克莫司并联用地尔硫?(30 mg, bid)的患者病例共计170例,根据患者术后是否换用五酯胶囊(11.25 mg, bid)分为观察组(105例)与对照组(65例),检测患者CYP3A5*3基因多态性,比较不同CYP3A5*3基因型患者五酯胶囊相较地尔硫?对他克莫司血药浓度的影响,研究方案均符合相关伦理学规范。结果表明,五酯胶囊相较地尔硫?对他克莫司谷浓度/剂量(C0/D)的提升幅度在自身对照及对照组对照中均与患者CYP3A5*3基因型显著相关,观察组患者在由地尔硫?换用五酯胶囊后能够提升CYP3A5表达型患者他克莫司C0/D约76.8%,但在CYP3A5非表达型患者中则几乎无这一作用。五酯胶囊较地尔硫?在CYP3A5表达型患者中对他克莫司血药浓度的提升作用更强。

• 单位
  福建医科大学; 福州市第一医院