肾上腺素的合成工艺研究

作者：李立标; 郑爱; 施务务

来源：安徽化工, 2020, 46(04): 66-73.

• 肾上腺素
• 抗休克
• 手性拆分

目的:对肾上腺素合成工艺参数进行了优化研究。方法:以2-氯-3,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经胺化、还原、手型拆分合成出L构型的原料药肾上腺素。结果:胺化反应2-氯-3,4-二羟基苯乙酮和N-甲基苄最佳摩尔比为1∶1.5,最佳反应温度为(40±2)℃,最佳反应时间为5 h;还原反应Pd/C的最佳用量为苄基肾上腺酮质量的20%,最佳温度为(35±2)℃,最佳反应时间为7 h;手性拆分DL-肾上腺素和拆分剂L-酒石酸最佳摩尔比为1∶2。结论:该合成工艺反应条件温和,安全可行,收率高,适合工业化生产。

• 单位
  蚌埠丰原医药科技发展有限公司; 蚌埠市第一人民医院