(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成

作者：罗海荣; 顾荣领^*

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(10): 1388-1391.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.10.006

• (S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺
• 邻苯二甲酸酐
• 关键中间体
• 利奈唑胺
• 利伐沙班
• 合成

本研究报道了一种利奈唑胺和利伐沙班的关键中间体(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成方法。(S)-3-氨基-1,2-丙二醇与邻苯二甲酸酐在乙酸乙酯中缩合得2-[(2S)-2,3-二羟基丙基]异吲哚-1,3-二酮(4),4的伯羟基选择性与对甲苯磺酰氯反应后,再在氢氧化钠作用下闭环得目标化合物,总收率77.9%,纯度99.9%,光学纯度99.2%。本方法操作便捷、条件温和、产品纯度高。

• 单位
  浙江海正药业股份有限公司; 铜仁学院