洛普替尼的合成研究

作者：张峻铭; 高博一; 沙宇^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(03): 194-203.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.03.004

• 洛普替尼
• de
• 手性合成

目的 研究洛普替尼手性中间体(R)-2-(1-氨基乙基)-4-氟苯酚的合成，以制备非对映体过量(de)>99.0%的洛普替尼。方法 以5-氟-2-羟基苯乙酮为起始原料，依次经甲基化、亚胺缩合、还原、脱除叔丁基亚磺酰基及脱甲基制得关键中间体，随后经取代、Mitsunobu等5步反应完成洛普替尼的手性合成。结果与结论所得中间体及终产品洛普替尼经HPLC检测纯度大于99.5%,de>99.0%。

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学