3-羟甲基氮杂环丁烷盐酸盐的实用合成方法

作者：杨阳; 全宏冬; 范东升; 赵彦梁; 袁昊林; 赵佩佩; 贺万丽^*; 蔡岩^*

来源：化学通报, 2021, 84(08): 841-846.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2021.08.009

• 氮杂环丁烷
• 3-羟甲基氮杂环丁烷
• 药物中间体
• 合成

氮杂环丁烷类化合物是一类重要的饱和四元含氮杂环化合物,在药物研发中有着广泛的应用。本文以二苯甲胺和环氧氯丙烷为起始原料,在碱性条件下反应关环构建N-杂环丁烷母核,之后依次发生羟基的氧化、Wittig反应生成环外双键,随后采用硼氢化氧化反应将双键转化为羟甲基,最后氢化脱去二苯甲基得到目标产物3-羟甲基氮杂环丁烷,反应的5步转化总收率为40%。该合成方法操作简单,原料廉价易得,避免了剧毒试剂的使用,具有很好的工业化前景。

• 单位
  赤峰瑞阳化工有限公司; 南开大学; 天津国际生物医药联合研究院