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摘要
在恶性血液肿瘤中,PI3K信号通路往往呈现过度表达的紊乱状态,开发PI3K抑制剂治疗恶性血液肿瘤具有广阔的应用前景。本研究通过恶性血液肿瘤的特异性筛选,得到了一个PI3K靶向抑制剂JN-65。MTT检测发现JN-65可以有效抑制血液肿瘤的增殖,其中对白血病细胞特异性较强。体外酶活性检测发现JN-65对PI3K具有一定的抑制活性且对PI3Kγ表现出较强的选择性抑制作用,Western blot实验表明,JN-65能有效抑制PI3K/Akt信号通路,细胞流式实验证明,JN-65通过抑制PI3K信号通路有效地诱导肿瘤细胞的凋亡。本研究采用分子对接模拟方法研究JN-65与PI3K相互作用关系,在分子水平对PI3K的抑制机制进行了研究。JN-65有望成为一个潜在的PI3K抑制剂,能特异性地抑制恶性血液肿瘤。
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