洋金花山柰酚-7-O-吡喃鼠李糖苷在Caco-2细胞模型中的吸收转运机制研究

作者：张慧; 米晓; 孟健男; 李毅翔; 匡海学; 王艳艳

来源：时珍国医国药, 2022, 33(01): 60-63.

DOI：10.3969/j.issn.1008-0805.2022.01.14

• 洋金花
• 山柰酚苷
• Caco-2细胞

目的 阐明洋金花黄酮类化合物山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(Kaempferol 7-O-α-L-rhamnopyranoside, K1)吸收转运机制。方法 首先，探究K1浓度对IFN-γ所致HaCaT细胞损伤的影响，之后应用UPLC-PDA法对洋金花中黄酮类化合物K1在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运特性进行定量分析，分别考察pH、浓度、时间节点等因素对化合物转运的影响，并在最佳条件下加入P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)抑制剂维拉帕米和MRP抑制剂MK-571考察两者在K1转运中的作用。结果 不同浓度K1能显著增加IFN-γ诱导的HaCaT细胞活性(P<0.01),在pH 7.4的环境值下表观渗透系数(Papp)达到最大，转运时长为2 h时，药物累计转运量最大。K1的Papp (BL→AP)随浓度的增加而增加，外排率(ER)均处于0.5-1.5,显示为被动转运，加入P-gp和MRP抑制剂后，ER值降低。结论 洋金花黄酮类化合物K1在Caco-2细胞中以被动扩散为主，药物扩散过程中有P-gp糖蛋白和MRP参与。

• 单位
  黑龙江中医药大学; 中国医学科学院药用植物研究所; 广东药科大学