马来酸氯苯那敏有关物质的合成

作者：刘虎; 朱文; 宁鹏; 禹曾达^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(10): 753-757.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.10.002

• 氯苯那敏
• 有关物质
• 对氯苯乙腈
• 2-氯吡啶

目的 合成6个马来酸氯苯那敏有关物质，为其质量研究提供依据。方法 以卤代苯乙腈、卤代吡啶、N,N-二甲基氯乙烷为原料，通过亲核取代、脱氰基反应得到目标化合物N,N-二甲基-3-(2-氯苯基)-3-(2-吡啶基)丙胺(杂质A)、N,N-二甲基-3-(3-氯苯基)-3-(2-吡啶基)丙胺(杂质B)、N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(3-吡啶基)丙胺(杂质C)、N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(6-氯吡啶-2-基)丙胺(杂质D)、N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(4-氯吡啶-2-基)丙胺(杂质E)和N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(5-氯吡啶-2-基)丙胺(杂质F)。结果与结论上述有关物质的结构均经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证，本研究为制定马来酸氯苯那敏的质量标准提供了借鉴。

• 单位
  嘉实（湖南）医药科技有限公司