摘要

以茴脑氧化得到的茴香醛为原料,经与丙酸酐的Perkin缩合反应,制备保持有茴脑中苯丙素类C6-C3活性结构单元的羧酸,再经酯化、肼解和N-酰化反应,合成得到19个茴脑基双酰肼化合物(6a~6s)。采用FT-IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS对目标化合物结构进行了表征,并测试了目标化合物对8种植物病原菌的抑制活性。研究结果表明:在质量浓度50 mg/L时,目标化合物对8种植物病原菌均显示出一定的抑菌活性,其中,化合物6a(R=H)、6f(R=m-Cl)、6o(R=p-I)、6p(R=p-OH)和6q(R=p-t-Bu)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为94.8%、 96.1%、 91.7%、 96.1%和91.7%,均为A级活性水平,远优于阳性对照百菌清。化合物6f(R=m-Cl)和6p(R=p-OH)值得进一步研究。