川芎嗪硫化氢供体衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究

作者：罗碧兰; 刘自兵; 李毅; 赵菊琴; 李永; 张毅; 汤磊^*; 樊玲玲^*

来源：化学试剂, 2020, 42(06): 636-640.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2020007354

• 川芎嗪
• ADT-OH
• 设计
• 合成
• 抗血小板聚集活性

依据药物化学中的活性拼接和生物电子等排原理,以4-羟基苯乙酮和川芎嗪为原料,经取代、环化、氧化、酯化、醚化等反应,合成了3个川芎嗪硫化氢供体衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS确证。并采用Born比浊法初步测试了衍生物的体外抗血小板凝集活性,结果表明4-(3-硫代-3H-1,2-二硫杂环戊烯-5-基)苯基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酸酯对二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外血小板聚集的抑制率IC50为1.16 mmol/L,优于阳性对照物川芎嗪、丁苯酞、依达拉奉和阿司匹林,是值得进一步研究的治疗心脑血管疾病的候选化合物。

• 单位
  贵州医科大学