左氧氟沙星半水合物的制备工艺

作者：舒理建; 沈晓峰; 杨平爱; 杜超; 王哲清

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(06): 713-715.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.06.006

• 左氧氟沙星半水合物
• 硫酸钠十结晶水合物
• 合成
• 工艺改进

本研究对左氧氟沙星半水合物(1)的合成工艺进行了改进。将硫酸钠十结晶水合物作为制备1的定量水分的来源,在乙醇中逐步缓慢加热,于33～35 ℃保温1 h,再升温至65～70 ℃,保温2 h,促使硫酸钠十结晶水合物释放出所含水分,从而保证左氧氟沙星专一性地生成1。改进后的工艺解决了文献中高沸点溶剂在1中残余量大、低沸点溶剂用量大的问题,更方便可靠。