吴茱萸碱是一类从传统中药吴茱萸中分离得到的咔啉喹唑啉酮类生物碱,具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖、抗阿尔茨海默病、抗菌、杀虫等作用。近年来,吴茱萸碱因其较低的细胞毒性、广泛的生物活性及优良的理化性质而成为药物研发领域的热点,尤其在抗肿瘤先导化合物的寻找研究中取得了较大的进展。本文将从生物活性、作用机制及抗肿瘤活性相关的衍生物设计合成等方面对吴茱萸碱的研究进展作一综述。