含三氟甲基的2,4,6-三取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：汪正捷; 戴洪林; 司晓杰; **; 刘丽敏; 张路野; 张洋; 宋亚丹; 赵培荣; 郑甲信; 可钰^*; 刘宏民^*; 张秋荣^*

来源：有机化学, 2022, 42(01): 249-256.

DOI：10.6023/cjoc202107026

• 三氟甲基
• 喹唑啉
• 合成
• 抗肿瘤活性

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含三氟甲基基团的2,4,6-三取代喹唑啉喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)比色法测定目标化合物对人前列腺癌细胞系(PC-3)、人乳腺癌细胞系(MCF-7)、人食管癌细胞系(Eca-109)、人胃癌细胞系(MGC-803)、人未分化胃癌细胞系(HGC-27)、人非小细胞肺癌细胞系(A549)和人非小细胞肺癌细胞系(H1975)的抗肿瘤活性.结果显示部分化合物表现出中度至强效的抗肿瘤活性,其中N-(3-溴苯基)-6-甲氧基-2-((4-(三氟甲基)苄基)硫代)喹唑啉-4-胺(16l)对PC-3细胞具有最好的抗肿瘤活性, IC50值为(2.22±0.15)μmol/L,抗肿瘤活性明显优于阳性对照品吉非替尼.此外,化合物16l对PC-3细胞以浓度依赖与时间依赖的方式诱导其凋亡.

• 单位
  郑州大学