angiopep-2修饰的载FITC标记的神经毒素纳米粒的制备及体外释放研究

作者：李武超; 闫李丽; 陈晓劼; 李范珠^*; 朱志红^*

来源：中国中药杂志, 2019, 44(19): 4171-4178.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20190630.301

• angiopep-2
• FITC
• 神经毒素
• 纳米粒
• 马来酰亚胺基封端聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物
• 体外释放

为制备angiopep-2修饰的载异硫氰酸荧光素(FITC)标记的神经毒素纳米粒(ANG-NPs/FITC-NT),该实验以一定比例m PEG-PLA和ANG-PEG-PLA为载体,以异硫氰酸荧光素标记的神经毒素(FITC-NT)为药物,采用复乳/溶剂挥发法制备纳米粒。以粒径和包封率为综合指标,考察不同超声功率和超声时间组合对工艺的影响;采用透析法研究其在PBS缓冲液(p H7. 4,6. 5)中的体外释药特性。结果表明制备的ANG-NPs/FITC-NT,最佳工艺为超声功率90 W、超声时间30 s;透射电镜下可见纳米粒外形良好,平均粒径(123. 9±0. 5) nm,Zeta电位(-10. 5±0. 5) m V,包封率(68. 1±0. 4)%,载药量(0. 82±0. 01)%;在PBS缓冲液(p H 7. 4,6. 5)中的体外释药行为均符合Ritger-Peppas方程,分别为ln Q=0. 508 8lnt-2. 285 0,r=0. 961 5(p H7. 4)及ln Q=0. 449 9lnt-1. 855 3,r=0. 970 3(p H 6. 5)。实验结果证明复乳/溶剂挥发法制备的纳米粒,包封率较高,粒径均匀,具有体外缓释特性,可能会成为NT脑内递药的良好载体。

• 单位
  广东省药品监督管理局审评认证中心; 浙江中医药大学