他克莫司在中国健康人体内的药动学特征

作者：施孝金; 李中东; 钟明康; 余琛; 李水军

来源：中国医药工业杂志, 2010, (06): 434-437.

• 他克莫司
• 药动学
• 液相色谱-串联质谱 tacrolimus
• pharmacokinetics
• LC-MS/MS

采用随机开放试验设计,研究了22名中国健康男性志愿者单剂量口服5mg他克莫司胶囊的药动学特征。以环孢素D为内标,建立了LC-MS/MS法测定他克莫司在全血中浓度。主要药动学参数为:T1/2(31.4±9.0)h,cmax(41.3±19.6)ng/ml,Tmax(1.7±0.8)h,AUC0-t(330.3±143.5)h·ng·ml-1,AUC0-∝(394.9±186.3)h·ng·ml-1。所得结果与国外文献接近,他克莫司在人体的吸收代谢存在较大的个体变异,变异来源与CYP3A4/5的基因多态性密切相关。

• 单位
  复旦大学附属华山医院; 上海市徐汇区中心医院