肿瘤血管靶向分子探针多肽RRL(g2)的作用研究

作者：卢霞; 王荣福

来源：肿瘤学杂志, 2013, 19(12): 925-929.

• RRL(g2)
• 肿瘤血管分子显像
• 放射性核素标记
• 99mTc

[目的]设计合成分子结构更小的多肽RRL(g2),并用放射性核素99mTc标记,得到新型优化肿瘤新生血管分子探针。[方法]应用化学合成法合成多肽RRL(g2)及对照肽片段GGG(g2),应用高效液相色谱(HPLC)及电喷雾离子质谱(EMI-MS)对合成化合物的分子量及纯度进行鉴定,进而对放射性核素99mTc标记的RRL(g2)多肽探针及对照肽进行体内外生物学性质评价。[结果]应用化学合成法合成的RRL(g2)及GGG(g2)纯度达99%以上,放射性核素99mTc的标记率约73%,稳定性较好。静脉注射分子探针后30min,99mTc-RRL(g2)相对于对照肽99mTc-GGG(g2),在肿瘤组织中有较高的摄取率,而且在肿瘤组织中能滞留较长时间。[结论]新型肿瘤新生血管多肽探针99mTc-RRL(g2)相比于131I-tRRL,在肿瘤新生血管分子显像应用中拥有更大的优势,如肿瘤摄取率的增加,是更有前景的新型肿瘤新生分子显像多肽探针。

• 单位
  北京大学第一医院; 北京航天总医院