磷酸奥司他韦关键起始原料的非对映异构体合成

作者：陈德宝; 盛荣^*

来源：中国医药工业杂志, 2022, 53(09): 1274-1278.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2022.09.006

• 磷酸奥司他韦
• 关键起始原料
• 非对映异构体
• 有关物质
• 合成

(1R,5S,6S)-5-(戊烷-3-基氧基)-7-氧杂双环[4.1.0]庚-3-烯-3-羧酸乙酯(2)是合成磷酸奥司他韦(1)的关键起始原料。该研究以莽草酸为原料，经酯化、3-戊酮叉保护、苯甲酰基保护、缩酮还原开环、甲磺酰基保护、碱处理等6步反应合成了2的(1R,5R,6R)-型非对映异构体3，为评估关键起始原料2和原料药1的手性纯度提供对照。目标物经1H NMR、13C NMR和ESI-MS等确证结构。

• 单位
  浙江大学