氟虫腈烷基化衍生物对柞蚕饰腹寄蝇的杀虫活性、结构与防效关系

作者：张惠淳; 牛雄雷; 杨金琛; 陈有嗣; 曾航; 黄裕峰; 陈连清

来源：辽宁农业科学, 2018, (02): 1-7.

• 柞蚕饰腹寄蝇
• 防治
• 氟虫氰烷基化衍生物
• 杀虫活性
• 构效关系

柞蚕饰腹寄蝇是危害柞蚕的主要寄生虫害之一,其两种传统防治方法(采取蝇毒磷溶液浸蚕和乐果溶液喷施柞树叶面由柞蚕取食)长期使用导致产生抗药性问题。为筛选柞蚕饰腹寄蝇防治新药剂,以氟虫腈为母体化合物合成5种氟虫烷基化衍生物(Fipronil Alkylated Derivatives,FAD),采用熔点测试、IR和1H-NMR确认其结构;以4龄春柞蚕为试虫测定衍生物对柞蚕的毒性,在此基础上设置4个浓度梯度,以5龄大批混养蚕测定了其柞蚕饰腹寄蝇的防治效果。毒性试验结果表明,所合成的化合物对4龄春柞蚕的LC50高于1 300mg/L,毒性较氟虫腈(LC50=182.2 mg/L)大幅下降。防治效果试验表明,编号为2和4的FAD化合物在1 000 mg/L处理后,其结茧率与空白对照结茧率相当,均约为70%,且对柞蚕饰腹寄蝇的防效高于80%。测定化合物的色谱容量因子(logK),计算其疏水参数(logP)、摩尔容积(MV)、拓扑极化表面积(TPSA)、最高占有轨道(HOMO)和最低空轨道(LUMO)的能量之差ΔELUMO-HOMO,进行构效关系分析,推断化合物的logK、logP和MV可能是影响防效活性的主要因素,且增加到一定阈值后,防效会降低。为进一步定量构效关系研究奠定了基础。

• 单位
  辽宁省蚕业科学研究所; 中南民族大学