14-N-(3-乙酰基苯)-氨基粉防己碱的合成及生物活性研究

作者：党雯^*; 侯宏保

来源：山西医科大学学报, 2021, 52(07): 895-900.

DOI：10.13753/j.issn.1007-6611.2021.07.015

• 14-N-(3-乙酰基苯)粉防己碱
• Chan-Lam-Evans偶联
• HepG2
• 抗肿瘤活性
• 细胞迁移
• 细胞侵袭

目的合成14-N-(3-乙酰基苯)-氨基粉防己碱,并考察其体外抗肿瘤活性。方法本研究以粉防己碱为原料,依次经硝化、还原和Chan-Lam-Evans偶联共计三步反应,合成了一种双苄基异喹啉衍生物,新合成的化合物的结构经核磁共振氢谱(1H-nuclear magnetic resonance,1H-NMR)、核磁共振碳谱(13C-nuclear magnetic resonance,13C-NMR)和高分辨质谱(high resolution mass spectrometer,HRMS)确证。采用MTT法将所得衍生物14-N-(3-乙酰基苯)粉防己碱对人肝癌细胞HepG2和人正常肝细胞HL7702的体外抑制活性进行了初步评价;通过设计细胞划痕、侵袭实验探究化合物对HepG2细胞迁移和侵袭能力影响。结果 MTT实验结果表明,该化合物可以剂量依赖性地抑制HepG2细胞增殖,其IC50值为4.61μmol/L。细胞划痕、侵袭实验表明该化合物明显抑制HepG2细胞迁移和侵袭能力,且呈剂量依赖性,差异具有统计学意义(P <0.005)。结论结果表明,14-N-(3-乙酰基苯)-氨基粉防己碱可作为一种潜在的抗肝癌药物。

• 单位
  山西医科大学第二医院; 山西医科大学