摘要

以A环1,2-亚甲二氧基为取代,合成了一系列在D环9,10,11位含不同取代基的共10个阿朴菲类生物碱,其结构均经ESI-MS、13C NMR和1H NMR确认。通过MTT实验探究此类化合物对B16F10黑色素瘤细胞的潜在抗肿瘤活性,并进一步分析其构效关系,同时采用斑马鱼体内急性毒性实验对活性化合物进行安全性评价。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,可以显著抑制B16F10黑色素瘤细胞的增殖,其中化合物Ⅳa的抗黑色素瘤活性最强且安全范围大,可作为抗B16F10黑色素瘤细胞增殖的先导化合物进一步研究。