咖啡因咀嚼片在比格犬体内的药代动力学研究

作者：卢雪瑞; 喻芳邻; 赵倩; 高静; 王增明; 高翔; 赵子明; 张慧^*; 郑爱萍^*

来源：国际药学研究杂志, 2019, 46(04): 277-282.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2019.04.006

• 咖啡因
• 液相色谱-串联质谱法
• 药代动力学
• 生物利用度

目的研究咖啡因咀嚼片在比格犬体内的药代动力学特征及其生物利用度。方法采用单剂量、双周期交叉实验设计,6只比格犬随机分为2组,分别先后口服咖啡因咀嚼片和静脉注射咖啡因注射液。采用LC-MS/MS法测定血浆中咖啡因含量,并进行了方法学验证。利用Winnonlin药代动力学软件计算药动学参数及生物利用度。结果口服咖啡因咀嚼片(规格:40 mg/片)和静脉注射1 ml咖啡因注射液(20 mg/ml)的AUC(0-∞)分别为33 321.4和15 233.4μg·h/L;Cmax值分别为5346.7和4354.8μg/L;t1/2分别为4.2和3.8 h;CL分别为124.4和158.1 L/h。由AUC(0-∞)估算,咖啡因咀嚼片绝对生物利用度为(109.37±46.50)%。结论咖啡因咀嚼片在比格犬体内吸收迅速,能快速发挥药效,生物利用度高且消除快。

• 单位
  徐州医科大学; 药物研究所