基于磷脂-嵌段共聚物杂化囊泡的药物载体

作者：宗薇; 柴云鹤; 邵小桐; 李军; 张旭男^*

来源：精细化工, 2022, 39(11): 2290-2336.

DOI：10.13550/j.jxhg.20220405

• 磷脂
• 共聚物
• 自组装
• 磷脂-嵌段共聚物杂化囊泡
• 药物载体
• 生物工程

由聚甲基丙烯酸胆固醇酯(pCMA)-嵌段-聚甲基丙烯酸N,N-二甲氨基乙酯(pDMAEMA)共聚物(pCMA-b-pDMAEMA)和磷脂组装磷脂-嵌段共聚物杂化囊泡。通过荧光电子显微镜、动态光散射仪对磷脂-嵌段共聚物杂化囊泡进行了测试。使用RAW 264.7小鼠巨噬细胞开展细胞毒性和内化实验，并考察了磷脂-嵌段共聚物杂化囊泡内药物体外释放。结果表明，1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱(POPC)-嵌段共聚物P2[m(pCMA)∶m(pDMAEMA)=1∶5]杂化囊泡(POPC0.3P20.7,A3，其中0.3和0.7分别代表POPC和嵌段共聚物P2的质量，mg，下同)和POPC0.1POEPC0.2P20.7(A8，其中POEPC为1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱)分别与RAW264.7小鼠巨噬细胞培养5h后，细胞存活率分别为93.4%±1.1%和92.1%±0.8%，均高于其他样品。POPC0.1POEPC0.2P30.7[P3为m(pCMA)∶m(p[DMAEMA-co-荧光素O-甲基丙烯酸酯(FIMA)])=1∶5嵌段共聚物]比POPC0.3P30.7更易被RAW264.7小鼠巨噬细胞吸收。用磷脂-嵌段共聚物杂化囊泡A8负载阿霉素(DOX)(DOX@A8)对人肾癌细胞OS-RC-2进行治疗，发现当DOX终浓度为3.00μmol/L时，DOX@A8对人肾癌细胞OS-RC-2的抑制率为75.0%±1.1%。

• 单位
  化学与化学工程学院; 齐齐哈尔大学