经iRGD修饰胡桃醌-紫杉醇靶向纳米粒子的制备及其对人骨肉瘤细胞Saos-2的抑制作用

作者：**恒; 卢敏洁; 季秀海^*

来源：颈腰痛杂志, 2023, 44(06): 904-910.

• 胡桃醌
• 紫杉醇
• iRGD
• 纳米粒
• 骨肉瘤

目的 构建经iRGD修饰的胡桃醌(juglone, Jug)-紫杉醇(paclitaxel, PTX)靶向纳米粒子(nanoparticles, NPs),并评价其对人骨肉瘤细胞Saos-2的抑制作用。方法 通过乳化法制备iRGD-PLGA-(Jug, PTX)-NPs,并评价其材料特性、载药能力和体外释放结果。利用荧光显微镜观察iRGD-PLGA-(Jug, PTX)-NPs体外细胞摄取情况，再通过MTT法比较各组对Saos-2细胞的增殖抑制作用。结果 (1)在Jug:PTX=0.1 mg:0.1 mg, iRGD-PLGA=1 mg条件下，成功制备iRGD-PLGA-(Jug, PTX)-NPs。(2)透射电镜下可见，纳米粒子为大小均一的类球形，粒径为233.3 nm, Jug载药率为8.68%,包封率为31.87%,PTX载药率为8.98%,包封率为30.18%;(3)体外药物释放显示，前24 h中为突释，随后为缓释，96 h后Jug累积释放为(72.108±1.243)%,PTX为(69.980±3.626)%;(4)细胞摄取实验显示，iRGD修饰的纳米粒子较无修饰粒子进入细胞更多；(5)MTT结果显示，Jug和PTX均可抑制Saos-2细胞增殖，且呈现出剂量依赖性。药物处理24 h后，裸药组抑制率明显高于其他组，而在48 h后，iRGD-PLGA-(Jug, PTX)-NPs抑制率高于裸药组。结论 iRGD-PLGA-(Jug, PTX)-NPs稳定性较好，包载药物表现出先突释后缓释的现象，iRGD修饰可增强肿瘤靶向穿透性，提升疗效。

• 单位
  南京中医药大学