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摘要
本文回顾了目前所知G蛋白耦联受体激酶(GRK)在正常心脏及心力衰竭中的作用机制,并介绍其在心力衰竭基因治疗中的新近展,旨在探讨通过调节心脏GRK而产生的潜在的心力衰竭治疗策略。哺乳动物体内有7种GRK基因,GRK2和GRK5在心肌β肾上腺能受体系统有非常重要的作用。在心脏发育过程中,GRK2是唯一的关键性亚型。免疫组织化学研究表明,非心肌的心脏细胞中GRK2成分较高。GRK催化G蛋白耦联受体的磷酸化,从而使GPCR减敏。因此,GRK的磷酸化是调节其活性及蛋白稳定性的重要机制。心力衰竭时GRK表达和活性均有所增高,这并非保护性机制,而是促使心力衰竭恶化的重要因素。GRK2的靶向抑制可能是挽救衰竭...
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单位天津第一中心医院
