摘要
为了提高羟喜树碱的生物利用度,该研究制备了羟喜树碱固体分散体和羟喜树碱磷脂复合物固体分散体,并评价其溶解度、溶出度。SD大鼠分别灌胃给予羟喜树碱固体分散体和羟喜树碱磷脂复合物固体分散体,取血,以喜树碱为内标,HPLC测定羟喜树碱的血药浓度,并计算药动学参数。结果表明羟喜树碱2种固体分散体的Cmax,AUC0-t及AUC0-∞与原料药相比都有显著性提高。羟喜树碱固体分散体的AUC0-t与原料药的AUC0-t相比提高176.87%;而羟喜树碱磷脂复合物固体分散体提高272.59%。因此,羟喜树碱2种固体分散体可显著性提高羟喜树碱的口服吸收生物利用度,但羟喜树碱磷脂复合物固体分散体效果更优。
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单位河南大学淮河医院; 上海医药工业研究院