源于VEGF125-136肿瘤靶向抑制肽的188Re标记及荷瘤裸鼠的显像研究

作者：张翔; 郑磊; 谢来平; 罗朝学; 李前伟; 黄定德

来源：第三军医大学学报, 2014, 36(01): 15-19.

DOI：10.16016/j.1000-5404.2014.01.020

• 血管内皮生长因子
• 半胱氨酸
• 铼
• 多肽
• 标记

目的采用治疗型核素188Re对源于VEGF125-136的2条肿瘤靶向抑制肽(QKRKRKKSRKKH、RKRKRKKSRYIVLS)进行标记、并探讨其在荷瘤裸鼠的体内分布及靶向显像。方法以双半胱氨酸为螯合剂、氯化亚锡为还原剂对多肽行188Re标记,并对标记物进行鉴定,进而研究该标记物在荷A549裸鼠的体内分布及靶向显像。结果 2条多肽的188Re标记率分别为(85.34±2.05)%及(90.9±3.45)%,反应结束后加入高铼酸铵能够明显地增加标记多肽的稳定性;荷瘤裸鼠显像及体内分布实验表明该2条多肽明显靶向聚集于肿瘤组织,6 h时肿瘤/肌肉比(T/NT)分别为(5.87±1.30)及(5.46±0.87),均明显高于VEGF125-136(1.75±0.72)。结论两条多肽的188Re标记率较高,稳定性较好,具有较好的肿瘤靶向性。

• 单位
  第三军医大学西南医院