氧化苦参碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞,平喘,抗溃疡,抗纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用。氧化苦参碱是一种亲水性很强的弱碱性药物,易被代谢成苦参碱,尤其在口服给药时可被看做为苦参碱的前药。通过综述氧化苦参碱药动学参数、体内过程,总结氧化苦参碱的药动学研究进展,为合理用药提供参考。