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摘要
目的 基于波奇替尼的结构，设计合成6-芳氧基取代喹唑啉衍生物，以研究其抑制EGFR活性。方法 以4-[(3,4-二氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-醇为起始原料，经取代和还原反应得到关键中间体3a～3e,中间体3a～3e经酰化反应合成目标化合物4a～4t。通过MTT法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的6-芳氧基取代喹唑啉化合物，其结构均经1H-NMR和HR-MS谱确证。其中化合物4k活性最佳，对N87和H1975细胞系显示出较好的抗肿瘤活性，IC50值分别为6.3 nmol·L-1和7.5 nmol·L-1,具有进一步研究价值。
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