摘要
烯酰吗啉衍生物通过在烯酰吗啉原有的结构中引入羧基基团,能够与蛋白质分子发生酰化反应或重氮化反应,可以与大分子载体蛋白进行偶联,在杀菌方面具有更好的潜在价值。以烯酰吗啉和叔丁醇钾为原料,通过酯化水解、引入哌嗪-1-羧酸叔丁酯、三氟乙酸水解、引入4-溴丁酸叔丁酯和三氟乙酸水解五步反应,设计并合成了一种烯酰吗啉衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征,并对关键合成工艺水解试剂种类以及最佳试剂用量、最佳投料比(物质的量之比,下同)和反应温度进行优化。结果表明:当水解试剂为叔丁醇钾时,烯酰吗啉酯化水解收率最佳,且烯酰吗啉与叔丁醇钾的最佳投料比为1∶6时,反应收率为87%。引入4-溴丁酸叔丁酯至反应中且温度为100℃时收率最高为85%。当水解试剂在脱酸酐基团反应中为三氟乙酸(2 mL)时,反应效果最好,产品收率为95%。
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