藏木香中1个新桉烷型倍半萜内酯

作者：刘玲; 倪恒凡; 邱翔; 朱吕; 王欢; 谭艳; 张舜杰; 李先登; 万丽; 赵旻

来源：中草药, 2021, 52(12): 3475-3479.

• 藏木香
• 桉烷型倍半萜
• 藏木香素Ⅰ
• 抗炎活性
• 3-苯甲酰基丙烯酸
• 白细胞介素-1β

目的以活性追踪为导向对藏木香Inula racemosa根部活性倍半萜成分进行靶向分离,并考察其对尼日利亚菌素(nigericin)诱导人单核细胞白血病THP-1细胞中释放白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)的抑制活性。方法借助各种色谱手段对其活性成分进行分离纯化,采用现代波谱技术(包括高分辨质谱、核磁共振、旋光等),并结合化学方法对其结构进行鉴定,采用ELISA法初步评价化合物1对nigericin诱导的THP-1细胞中IL-1β释放的抑制作用,并利用LDH法检测其对THP-1细胞的体外毒性。结果从藏木香石油醚萃取部位分离得到1个桉烷型倍半萜内酯,鉴定为藏木香素I(1),其2个水解产物分别为isotelekin(1a)和3-苯甲酰基丙烯酸(1b)。结论此桉烷型倍半萜内酯化合物1确定为新化合物,命名为藏木香素I,它对nigericin诱导THP-1细胞释放IL-1β具有显著的抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50))为2.1μmol/L,而且其对nigericin诱导的THP-1细胞没有细胞毒性,并且表现出一定的保护作用。

• 单位
  成都中医药大学; 四川大学华西医院