~(11)C-Gefinitib自动化合成及Micro PET显像

作者：张锦明; 朱虹; 张晓军; 王卉; 柳曦; 刘健; 周乃康; 田嘉禾

来源：核技术, 2012, (09): 709-714.

• Gefinitib
• 碳-11
• 自动化合成
• 化疗 Gefitinib,Carbon-11,Auto-synthesis,Positron emission tomography,Chemotherapy

Gefinitib是小分子EGFR(epidemal growth factor receptor)抑制剂,用于非小细胞肺癌治疗。本研究以11C-CH3-Triflate为甲基化试剂,全自动合成了11C-Gefinitib,并用荷A549肿瘤为模型评价了肿瘤特异性摄取。在国产PET自动化11C多功能合成模块上,用11C-CH3-Triflate与7-去甲基Gefinitib在碱性条件下反应,经HPLC纯化和固相萃取得11C-Gefinitib,采用MicroPET/CT显像评价肿瘤特异性摄取。结果表明,自动化合成11C-Gefinitib占时28 min,合成效率为30%–35%(校正效率,n>5),产品放化纯度大于99%,比活度为55.5GBq/μmol。Micro PET/CT显像表明,荷A549肿瘤明显摄取放射性,并被50 mg/kg冷Gefinitib所阻断。结果表明,11C-Gefinitib有望用于临床Gefinitib治疗非小细胞肺癌疗效评价。

• 单位
  中国人民解放军总医院; 中国人民解放军东部战区总医院