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摘要
目的:揭示原芹菜素与其糖苷之间的拮抗作用,并在分子水平上阐明这两个化合物对于PDK-1介导的AKT磷酸化的拮抗作用。方法:首先建立普通针毛蕨的HPLC指纹图谱,并确定目标化合物含量。而后通过免疫印迹实验,采用组合模式给药,证实了这两个化合物对于PDK-1介导的AKT磷酸化的拮抗作用。再后通过CETSA实验进一步证实了这两个化合物对PDK-1蛋白的竞争性结合行为,最后采用分子对接给予这种拮抗作用图像化的解释。结果:普通针毛蕨提取物中原芹菜素和原芹菜素葡萄糖苷的摩尔浓度分布为1.249μmol·L-1和0.928μmol·L-1。在该浓度下原芹菜素的抗肿瘤增殖效果可以被原芹菜素葡萄糖苷所抑制,且原芹菜素所介导的PDK-1下调也可以被原芹菜素葡萄糖苷所拮抗。同时CETSA实验进一步证实了这个两个化合物与PDK-1的竞争性结合。结论:本研究揭示了一个原芹菜素的拮抗因素,并为原芹菜素葡萄糖苷含量控制提供了依据。
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