摘要

目前报道的手性醛催化剂(S)-1,1’-联萘-2’-芳基-4-溴-3-羟基-2-甲醛(3)的合成路线总收率较低,不适用于手性醛催化剂3的大量制备。本文对手性醛催化剂3的合成路线进行了改进。以(S)-1,1’-联二萘酚((S)-BINOL)为原料,经磺酰化、插羰反应、偶联反应、硼化、氧化、甲氧基甲基保护、还原、氧化、脱除甲氧基甲基以及溴化等10步反应合成了手性醛催化剂3,其中绝大部分能以大于20%的总收率得到手性醛催化剂3。该合成路线可放大到10 mmol规模来进行,具有一定的应用前景。

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