盐酸地尔硫卓与七八元瓜环的包合作用及体外释药性能

作者：方权辉; 林友文^*

来源：福建医科大学学报, 2019, 53(05): 314-318.

• 盐酸地尔硫卓
• 氢离子浓度
• 迟效制剂
• 药用制剂

目的研究七元及八元瓜环(Q[7]及Q[8])与盐酸地尔硫卓(DIL)的包合作用及包合物的体外释药性能。方法利用紫外光谱、荧光光谱、1H NMR等技术研究Q[7]-DIL及Q[8]-DIL体系的包合作用,测定包合比、包合稳定常数及包合物的体外药物累积释放度。结果 Q[7]-DIL及Q[8]-DIL体系的包合比均为1∶1,包合平衡常数分别为6.28×103和8.69×103 L/mol。在pH分别为1.2,4.0及6.8的3种介质中,包合物Q[7]-DIL的400 min体外累积释放度分别为44.80%,56.16%及68.05%,包合物Q[8]-DIL的体外累积释放度分别为39.28%,52.70%及58.34%,DIL原药的体外累积释放度分别为98.51%,97.76%及97.80%。结论 Q[7]和Q[8]的包合对DIL具有明显的pH敏感性缓释作用。

• 单位
  福建医科大学