摘要

苯并吡唑衍生物是重要的有机合成中间体,具有良好的药物活性.在乙酸乙酯和50%(质量分数)硫酸水溶液(体积比1∶1)的两相混合溶剂中,邻氨基苯乙腈或邻氨基苯乙酰胺与重氮化试剂亚硝酸钠在55℃下搅拌5 min,以高产率(83%~98%)转化为一系列苯并吡唑衍生物.考察了不同的酸、酸的质量分数及用量、不同有机溶剂对反应的影响,确定了最优反应条件.此外,还提出了可能的反应机理,认为重氮盐是该反应的关键中间体.该反应具有操作简单、原料廉价易得、反应条件温和、反应迅速、产率高等优点,为苯并吡唑衍生物的合成提供了一种高效的新方法.