吲哚类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作者：王雷; 张丽明; 于鹏飞; 郭喆; 陈虹

来源：武警后勤学院学报(医学版), 2014, 23(07): 566-569.

• 吲哚
• 化学合成
• 抗肿瘤
• 构效关系

【目的】设计合成吲哚(D-24851)类衍生物,寻找具有抗多药耐药活性的新型抗肿瘤化合物。【方法】以indibulin为先导化合物,保留indibulin的吲哚-3-草酰基的平面结构,通过改变indibulin吲哚母环上的取代基,然后将其与草酰氯反应,再与芳香胺类反应,得到目标化合物。采用MTT法对药物进行体外活性筛选。【结果】运用上述方法成功的合成了7化合物,所有化合物的结构经1H-NMR和ESI-MS确证。【结论】合成的7个化合物中4b、4d、4g、4a、4c、4f具有较好的抗肿瘤活性,其中4b、4d、4g的抗肿瘤活性要明显优于阳性药依托泊苷。

• 单位
  天津工业大学; 武警后勤学院; 武警北京总队第二医院