盐酸二甲双胍缓释片在中国健康受试者生物等效性研究

作者：赵彩芸; 吕媛^*; 魏敏吉; 崔洪; 张朴; 夏亚红; 田继红; 马雁; 刘燕; 王茜; 吴景; 王雅泰

来源：中国临床药理学杂志, 2020, 36(11): 1562-1566.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.11.043

• 盐酸二甲双胍缓释片
• 生物等效性
• 药代动力学
• 空腹和餐后
• LC-MS/MS

目的评价2种盐酸二甲双胍缓释片在中国健康受试者的生物等效性。方法按单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、双周期、交叉设计。空腹和餐后条件下各入组32名健康受试者,随机交叉单次口服盐酸二甲双胍缓释片受试制剂与参比制剂0.5 g,用LC-MS/MS法测定血浆中二甲双胍的浓度,用WinNonlin 6.4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者口服盐酸二甲双胍缓释片受试制剂与参比制剂0.5 g后,空腹组血浆主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(0.50±0.16)和(0.49±2.00)mg·L-1,tmax分别为(4.66±1.00)和(5.11±1.11)h,AUC0-t分别为(3.93±1.28)和(3.92±1.65)mg·L-1·h,AUC0-∞分别为(4.08±1.30)和(4.09±1.69)mg·L-1·h;餐后组主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(0.80±1.27)和(0.79±1.49)mg·L-1,tmax分别为(7.22±1.20)和(7.20±1.01)h,AUC0-t分别为(7.27±1.52)和(6.97±1.58)mg·L-1·h,AUC0-∞分别为(7.35±1.55)和(7.03±1.60)mg·L-1·h。2种制剂的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后90%置信区间空腹状态下分别为93.65%～111.46%,93.13%～111.21%和93.07%～114.12%;餐后状态下分别为100.83%～109.17%,100.92%～109.33%和97.72%～107.43%。结论无论是空腹还是餐后单次口服2种盐酸二甲双胍缓释片在中国健康受试者体内均具有生物等效性。

• 单位
  北京大学第一医院