盐酸维拉唑酮的合成

作者：王启发; 程青芳; 陈娜; 郑国闯; 帅美

来源：中国医药工业杂志, 2013, (01): 3-5+12.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2013.01.010

• 盐酸维拉唑酮
• 抗抑郁药
• 合成 vilazodone hydrochloride
• antidepressant
• synthesis

以5-溴水杨醛和溴代丙二酸二乙酯为起始原料,经醚化、环合、酰胺化、取代及脱保护反应制得关键中间体5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺(5)。另用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯经酰化、还原制得3-(4-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚(7)。5和7经缩合及与盐酸成盐制得盐酸维拉唑酮,总收率为36.3%(以5-溴水杨醛计)。

• 单位
  淮海工学院